生物化學農藥因具有比傳統化學農藥更高的生物特異性和生態友好性，自2019年被農業農村部歸屬為生物農藥以來，其創制研究已成為面向糧食安全和生態安全等國家重大戰略需求的前沿研究。烯蟲酯是一種昆蟲保幼激素類似物，其中S構型是主要活性成分，能通過干擾昆蟲生長和繁殖等發揮高效生物活性，被認為是一類“源于自然、優于自然，用于自然”的生物化學農藥產品。雖然該產品在國際上已廣泛應用于多種病媒害蟲和倉儲害蟲的防控，但對映體S-烯蟲酯衍生物的生物活性研究，特別是對農業害蟲的活性研究尚未探索。

圖1.S-烯蟲酯的應用現狀和該研究的設計思路

近期，在錢旭紅院士帶領與指導下，華東師范大學化學與分子工程學院、上海分子治療與新藥創制工程技術研究中心余金生教授團隊與生態與環境科學學院張穎副教授團隊和常州勝杰生命科技股份有限公司蘇衡董事長團隊等跨學科合作，通過對S-烯蟲酯這一商業化成功的生物化學農藥進行生物合理性的結構改造與優化，設計合成了系列包含酯類和酰胺類的S-烯蟲酯類似物候選庫；在系統評估其對小菜蛾和苜蓿蚜兩類農業害蟲的生物活性后，發現S-烯蟲酯衍生的乙酰胺對小菜蛾具有很好的羽化抑制活性（IE₅₀ = 0.02 mg/L），甚至高于常規劃學農藥和生物農藥。進一步結合化合物理化性質預測、毒理學評估和分子對接等研究，表明S-烯蟲酸乙酰胺具有發展成為防治鱗翅目害蟲的生物化學農藥候選產品的很大潛力。值得一提的是，這是S-烯蟲酯類化合物在農業害蟲防治領域的首次成功探索。

圖2.高潛力生物化學農藥候選物—S-烯蟲酸乙酰胺的發現

相關成果以“Discovery of Enantiopure (S)-Methoprene Derivatives as Potent Biochemical Pesticide Candidates”為題，于2024年10月23日在線發表在Journal of Agricultural and Food Chemistry上（DOI: 10.1021/acs.jafc.4c05795）。華東師范大學為論文第一完成單位，化學與分子工程學院博士研究生吳忠偉和生態與環境科學學院碩士研究生葉晨譽為共同第一作者，余金生教授、張穎副教授和蘇衡特聘教授為共同通訊作者。研究工作得到論文共同作者錢旭紅院士、化學與分子工程學院周劍教授、生態與環境科學學院陳小勇教授和美國EcoZone International蘇天運教授的悉心指導與鼎力支持。本研究得到國家重點研發計劃、上海市科技創新行動計劃農業科技領域項目、遼寧省自然科學基金、教育部和中央高校基本科研業務費專項資金等經費支持，還特別得到華東理工大學李忠教授、邵旭升教授和徐曉勇教授、南開大學范志金教授和華東師范大學周鋒教授等的大力指導與幫助。